ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

РИСПОЛЕПТ®

(RISPOLEPT®)

Загальна характеристика:

міжнародна назва: рисперидон;

основні фізико-хімічні властивості: прозорий, безбарвний розчин;

склад: 1 мл розчину містить 1 мг рисперидону;

допоміжні речовини: кислота винна, кислота бензойна, натрію гідроксид,

вода очищена.

Форма випуску. Розчин для перорального застосування.

Фармакотерапевтична група. Антипсихотичні засоби. Код АТС N05A Х 08.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Рисперидон – це селективний моноамінергічнийантагоніст. Він виявляє високу афінність до серотонінергічних 5-НТ 2 ідофамінергічних D2-рецепторів. Рисперидон зв’язується також з a1-адренергічними рецепторами та, з меншою афінністю, з Н 1-гістамінергічними та a2-адренергічними рецепторами. Рисперидон не виявляє афінності до холінергічних рецепторів. Хочарисперидон є потужним D2-антагоністом, що пов’язують з його ефективністю щодо продуктивної симптоматики шизофренії, він не спричинює значного пригнічення моторної активності та меншою мірою індукує каталепсію в порівнянні з класичними нейролептиками. Збалансований центральний антагонізм до серотоніну та дофамінузменшує схильність до екстра пірамідних побічних ефектів і розширює терапевтичний вплив препарату з охопленням негативних та афективних симптомів шизофренії.

Фармакокінетика.

Після перорального прийому активний компонент препарату Рисполепт^®– рисперидон повністю абсорбується та досягає пікових концентрацій у плазмі вмежах від однієї до двох годин. Їжа не впливає на абсорбцію препарату, томурисперидон можна призначати незалежно від прийому їжі.

Рисперидон метаболізується через цитохром Р-450 IID6 до 9-гідроксирисперидону, який має аналогічну рисперидону фармакологічну дію. Рисперидон і 9-гідроксирисперидон утворюють активну антипсихотичну фракцію. Іншим шляхом метаболізму Рисполепту^® є N-дезалкілування.

Після перорального прийому у хворих на психози рисперидон виділяється зперіодом напів виведення, що становить близько 3 годин. Період напів виведення 9-гідро-ксирисперидону та активної антипсихотичної фракції досягає 24 годин.

Рівноважна концентрація рисперидону в організмі у більшості пацієнтів досягається протягом 1 дня. Рівноважна концентрація 9-гідроксирисперидонудосягається протягом 4 – 5 діб. Концентрації рисперидону в плазмі пропорційні дозі препарату (в межах терапевтичних доз). Рисперидон швидко розподіляється в організмі. Об’єм розподілу становить 1-2 л/кг. У плазмі рисперидон зв’язуєтьсяз альбуміном і кислим a1-глікопро-теїном. Рисперидон на 88 % зв’язуєтьсябілками плазми, 9-гідроксирисперидон – на 77 %.

Через тиждень після застосування препарату 70 % дози виводиться із сечею, 14 % – з калом. У сечірисперидон і 9-гідроксирисперидон сягає 35-45 % прийнятої дози. Іншу частину становлять неактивні метаболіти.

Дослідження одноразового прийому препарату виявило високі рівні активних концентрацій в плазмі та поступове виведення у пацієнтів похилого вікуз нирковою недостатністю. У пацієнтів з нирковою недостатністю спостерігалисьнормальні рівні концентрації рисперидону в плазмі.

Показання для застосування.

Рисполепт^® показаний для:

лікування різноманітних форм шизофренії (включаючи перший епізод психозу, гострі напади шизофренії, хронічну шизофренію) та інших психотичнихстанів з вираженою продуктивною (галюцинації, марення, розлади мислення, ворожість, підозрілість) та/ або негативною (притуплений афект, емоційна та соціальна відчуженість, убогість мовлення) симптоматикою. Рисполепт^®також зменшує афективну симптоматику (тривога, страх, депресія) у пацієнтів ізшизоафективними розладами та шизофренією. Рисполепт^® також показаний як засіб довго тривалої підтримуючої терапії для попередження рецидивів (гострихпсихотичних станів) при хронічному перебігу шизофренії.

Лікування порушень поведінки у хворих на деменцію із симптомами агресивності (вербальні сполохи, фізичне насильство), розладів поведінки (тривога, ажитація) або при переважанні психотичнихсимптомів.

Як додаткова терапія до стабілізаторів настрою при лікуванні маніакальних епізодів при біполярних розладах. Ці епізоди характеризуються піднесеним, експансивним або дратливим настроєм, підвищеною самооцінкою, зменшенням потреби у сні, прискореним мовленням, розосереджуванням думок, неможливістю сконцентруватись і не сприйняттям критики, а також асоціальною або агресивною поведінкою.

Спосіб застосування та дози.

Шизофренія.

Перехід з терапії іншими антипсихотичними препаратами.

Якщо це клінічно виправдано, під час терапії Рисполептом^® рекомендується поступово припинити попередню терапію іншими препаратами. При цьому, якщо пацієнт переводиться з терапії антипсихотичними препаратами у формі “депо”, то лікування Рисполептом^® рекомендується розпочати замість наступної запланованої ін’єкції. Періодично слід оцінювати необхідність у подовженні поточної терапії антипаркінсонічними препаратами.

Дорослі.

Рисполепт® може призначатись один або два рази на добу.

Пацієнтам слід розпочинати прийом з 2 мг Рисполепту^® на добу, на другий день доза може бути збільшена до 4 мг. Після цього дозу можна підтримувати без змін або, при необхідності, продовжувати індивідуальну корекцію дози. Для більшості пацієнтів встановлюється доза 2-8 мг на добу. Удеяких пацієнтів може бути виправдано поступове підвищення дози та менш значна стартова доза.

Дози, які перевищують 10 мг на добу, не виявили вищої ефективності у порівнянні з меншими дозами, але вони можуть спричинювати появуекстра пірамідних симптомів. Оскільки безпека доз, що перевищують 16 мг на добу, не вивчалась, дози, що перевищують цей рівень, застосовувати не можна.

Якщо є потреба у додатковому седативному ефекті, до терапії Рисполептом^®можна додати бензодіазепіни.

Пацієнти похилого віку.

Рекомендована початкова доза по 0,5 мг на прийом, дварази на добу. Дозу можна індивідуально збільшити з 0,5 мг два рази на добу до 1-2 мг два рази на добу.

Рисполепт^® добре переноситься пацієнтами похилого віку.

Відпускається за рецептом.