Салофальк 1 г / 30 супозиторій (свічки)

САЛОФАЛЬК

(SALOFALK^®)

Склад:

діюча речовина: месалазин;

1 супозиторій містить 1000 мг месалазину (5-аміно саліцилової кислоти);

допоміжна речовина: жир твердий, спирт цетиловий, натрію докузат.

Лікарська форма.  Супозиторії ректальні.

Фармакотерапевтична група. Протизапальні засоби, що застосовуються для лікування захворювань кишечнику. Код АТС А 07Е С 02.

Клінічні характеристики.

Показання.

Лікування загострень та профілактика рецидивів виразкового коліту, обмеженого прямою кишкою.

Протипоказання.

Супозиторії Салофальку не можна застосовувати пацієнтам з:

– наявністю гіпер чутливості до саліцилової кислоти, її похідних, мета бісульфіту калію або будь-якого з компонентів препарату;

– тяжким порушенням функції печінки або нирок;

– наявними виразками шлунка або дванадцяти палої кишки;

– геморагічним діатезом.

Спосіб застосування та дози.

Салофальк, супозиторії по 500 мг, 1000 мг

Цей лікарський засіб призначений для ректального введення.

Загальні інструкції щодо дозування

Коли супозиторії Салофальку призначені для застосування 3 рази на добу, їх вводять до прямої кишки вранці, вдень і увечері.

Бажаний лікувальний результат можна досягти лише при регулярному і постійному застосуванні супозиторіїв Салофальку.

Зазвичай загострення виразкового коліту стихають протягом 8-12 тижнів.

Тривалість застосування визначає лікар.

Побічні реакції.

Також можливі: втома, парестезії, метгемоглобінемія, тривалий пронос, погіршення симптомів коліту.

Передозування.

Дотепер про випадки інтоксикації та специфічні антидоти не повідомлялось.

У разі необхідності – внутрішньо венна інфузія електролітів (примусовий діурез).

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Даних про застосування супозиторіїв Салофальку у вагітних жінок недостатньо, проте дані про застосування у обмеженої кількості вагітних вказують на відсутність небажаних впливів месалазину на перебіг вагітності або на здоров’я плода та (або) новонародженого. На сьогодні ніякі інші епідеміологічні дані, що мають відношення до препарату, недоступні. В одному єдиному випадку після тривалого застосування впродовж вагітності месалазину у високій дозі (2-4 г перорально) повідомлялось про ниркову недостатність у новонародженого.

Дослідження на тваринах при оральному прийомі месалазину не засвідчило прямого або опосередкованого несприятливого впливу на вагітність, розвиток ембріона/плода, пологи або постнатальний розвиток.

Супозиторії Салофальку необхідно приймати протягом вагітності лише тоді, коли очікувана користь від застосування переважає можливий ризик.

N-ацетил-5-аміно саліцилова кислота і, меншою мірою, месалазин екскретуються у грудне молоко. На сьогодні є лише обмежений досвід застосування у жінок у період годування груддю. Не можна виключити реакцій гіпер чутливості у грудної дитини, таких як діарея. Отже супозиторії Салофальку мають застосовуватись у період годування груддю лише тоді, коли очікувана користь для матері   переважатиме можливий ризик для дитини. Якщо у грудної дитини розвинеться діарея, годування груддю слід припинити.

Діти. Немає достатніх даних про застосування цього лікарського засобу дітям.

Особливості застосування.

Під час та після лікування необхідно проводити аналізи крові (розгорнутий аналіз крові; параметри функції печінки, такі як АЛТ або АСТ; креатинін сироватки) та сечі (тестові смужки, осад). Орієнтовно аналізи рекомендується робити через 14 днів від початку лікування і потім ще 2-3 рази з інтервалами 4 тижні.

Якщо результати досліджень нормальні, рутинні перевірки можуть проводитись 4 рази на рік, але при появі інших додаткових симптомів аналізи необхідно зробити терміново.

З обережністю слід застосовувати хворим з порушенням функції печінки.

Супозиторії Салофальку не рекомендується застосовувати хворим з порушенням функції нирок. При погіршенні функції нирок впродовж лікування слід мати на увазі індуковану месалазином токсичність по відношенню до нирок.

Хворі з легеневими захворюваннями, зокрема з астмою, повинні знаходитись під наглядом лікаря протягом курсу лікування супозиторіями Салофальку.

Хворі, які мають несприятливі реакції на препарати, що містять сульфасалазин, повинні перебувати під спостереженням з самого початку лікувального курсу із застосуванням супозиторіїв Салофальку. У випадку гострих симптомів непереносимості, таких як судоми, гострий біль у животі, гарячка, сильний головний біль та висипання, терапію слід негайно припинити.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні авто транспортом або роботі з іншими механізмами.

Ніякого впливу на здатність керувати автомобілем та працювати з механізмами не спостерігалось. У випадках, якщо під час лікування препаратом спостерігається запаморочення, слід утриматися від керування транспортними засобами та роботи з механізмами.

Взаємодія з іншими лікарським засобами та інші види взаємодій.

Спеціальних досліджень взаємодії не проводилось.

Взаємодії можуть мати місце протягом лікування супозиторіями Салофальку при одночасному застосуванні наступних лікарських препаратів. Більшість із цих можливих взаємодій ґрунтується на теоретичних міркуваннях:

У хворих, які одночасно приймають азатіоприн або 6-меркаптопурин, можливе посилення мієлосупресивного ефекту азатіоприну або 6-меркаптопурину.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.

Механізм проти запальної дії невідомий. Результати досліджень in vitro свідчать, що певну роль може мати інгібування ліпооксигенази.

Було також продемонстровано вплив на концентрацію простагландинів у слизовій оболонці кишечнику. Месалазин (5-аміно саліцилова кислота / 5-АСК) може також діяти як поглинач радикалів реактивних сполук кисню.

Месалазин при ректальному введенні діє переважним чином локально на слизову оболонку кишок і на підслизову тканину з просвіту кишок.

Фармакокінетика.

Загальні властивості месалазину:

Поглинання

Поглинання месалазину є найвищим у проксимальній частині кишечнику і найнижчим – у дистальній його частині.

Біо трансформація

Месалазин метаболізується як до системно у слизовій оболонці кишечнику, так і в печінці у фармакологічно неактивну N-ацетил-5-аміно саліцилову кислоту (N-Aц-5-АСК). Очевидно, що ацетилювання не залежить від фенотипу апарату для ацетилювання хворого. Деяке ацетилювання також відбувається завдяки дії бактерій у товстому кишечнику. Зв’язування месалазину і N-Aц-5-АСК з білками становить відповідно 43 % і 78 %.

Поглинання

Пік концентрації в плазмі 5-АСК після одноразового застосування, а також при терапії впродовж декількох тижнів 500 мг месалазину 3 рази день у вигляді супозиторіїв Салофальку варіював від 0,1 до 1,0 мкг/мл, тоді як для основного метаболіту N-Aц-5-АСК – від 0,3 до 1,6 мкг/мл. У деяких випадках пік концентрації 5-АСК в плазмі досягався у межах 1 години після застосування.

Виведення

Після одноразового застосування 500 мг месалазину у вигляді супозиторія Салофальку приблизно 11 % (впродовж 72 годин) і після кількатижневої терапії 500 мг месалазину  3 рази на день у вигляді супозиторіїв Салофальку приблизно 13 % від уведеної дози 5-АСК виводились із сечею. Приблизно 10 % від уведеної дози виводилось із жовчю.

Фармацевтичні характеристики.

Основні фізико-хімічні властивості:

супозиторії від білого до кремового кольору, торпедоподібної форми, з однорідною консистенцією та непошкодженою, гладенькою поверхнею.