CКЛАД
пароксетин;
1 таблетка містить 20мг пароксетину (у вигляді 22,76 мг пароксетину гідрохлориду гемігідрату);
допоміжні речовини:
склад ядра таблетки: магнію стеарат, натрію крохмальгліколят (тип А), гіпромелоза, кальцію гідрофосфат дигідрат;
склад оболонки: полісорбат 80, макрогол 400, макрогол 6000, титану діоксид (Е 171), гіпромелоза.
ЛІКАРСЬКА ФОРМА
Таблетки, вкриті плівковою оболонкою.
ОСНОВНІ ФІЗИКО-ХІМІЧНІ ВЛАСТИВОСТІ: білі або майже білі круглі двоопуклі таблетки, діаметром приблизно 9 мм, вкриті плівковою оболонкою, з рискою з одного боку і з гравіруванням- з іншого. Таблетку можна розділити на рівні дози.
Фармакотерапевтична група
Антидепресанти. Селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну. Код ATХ N06A B05.
Фармакологічні властивості
Фармакодинаміка
Пароксетин – це потужний селективний інгібітор зворотного захоплення 5-гідрокситриптаміну (5-НТ, серотонін). Його антидепресивна дія та ефективність при лікуванні обсесивно-компульсивних і панічних розладів зумовлена специфічним гальмуванням захоплення 5-НТ нейронами мозку. За своєю хімічною структурою пароксетин відрізняється від трициклічних, тетрациклічних та інших відомих антидепресантів.
Препарат має низьку спорідненість із мускариновими холінергічними рецепторами. Він, на відміну від трициклічних антидепресантів, має незначну спорідненість з альфа1-, альфа2- і бета-адренорецепторами, допаміновими (D2), 5-НТ1-подібними, 5-НТ2- та гістаміновими (Н1-) рецепторами; не впливає на психомоторну функцію і не посилює депресивну дію етанолу.
Рексетин® не впливає на діяльність серцево-судинної системи, не спричиняє клінічно значущих змін артеріального тиску, частоти серцевих скорочень і параметрів ЕКГ.
Рексетин®, на відміну від антидепресантів, які гальмують захоплення норадреналіну, значно менше впливає на гіпотензивний ефект гуанетидину.
Фармакокінетика
Після перорального прийому швидко всмоктується і зазнає перетворення у печінці.
Основними метаболітами діючої речовини Рексетину (пароксетину) є полярні і кон’юговані продукти окиснення та метилювання, які швидко виводяться з організму.
Приблизно 64 % від застосованої дози пароксетину виводиться разом зі сечею, при цьому кількість екскретованого пароксетину у незміненому вигляді становить менше 2 %. Приблизно 36 % від прийнятої дози пароксетину виводиться разом із фекаліями у вигляді метаболітів.
Метаболіти пароксетину виводяться за два етапи – спочатку шляхом метаболізму першого проходження через печінку, а потім – шляхом системного виведення пароксетину.
Період напіввиведення у середньому становить приблизно 1 добу.
Постійна концентрація у крові досягається через 7-14 днів після початку лікування, і протягом подальшого тривалого лікування фармакокінетика препарату майже не змінюється.
Між концентрацією пароксетину у плазмі крові і клінічним ефектом (ефективність і несприятливі реакції) не було виявлено кореляції.
Завдяки розпаду препарату у печінці кількість пароксетину, що циркулює у крові, менша за кількість, яка всмокталась у шлунково-кишковому тракті. При збільшенні одноразової дози або при багаторазовому дозуванні виникає ефект часткового насичення метаболічного шляху першого проходження через печінку і спостерігається зниження плазмового кліренсу. Це призводить до непропорційного збільшення концентрації пароксетину у плазмі крові і зміни фармакокінетичних параметрів з появою нелінійної залежності. Проте така нелінійність здебільшого незначна і спостерігається тільки у пацієнтів, у яких при застосуванні низьких доз досягається невелика концентрація препарату у плазмі крові.
Пароксетин широко розподіляється у тканинах організму. Значення розрахованих фармакокінетичних параметрів вказують на те, що у плазмі крові залишається лише 1 % від застосованої дози.
При застосуванні у терапевтичних концентраціях приблизно 95 % пароксетину зв’язується з білками плазми крові.
У пацієнтів літнього віку та хворих із нирковою або печінковою недостатністю спостерігається збільшення концентрації пароксетину у плазмі крові, але воно не виходить за межі коливань концентрації у здорових дорослих добровольців.
Відпускається за рецептом.
