Склад
діюча речовина: 1 таблетка, вкрита плівковою оболонкою, містить 30 мг або 45 мг міртазапіну;
допоміжні речовини: лактози моногідрат, целюлоза порошкоподібна, натрію крохмальгліколят (тип A), крохмаль прежелатинізований, кремнію діоксид колоїдний безводний, магнію стеарат, гіпромелоза, титану діоксид (E 171), заліза оксид червоний (E 172) – лише таблетки по 30 мг, заліза оксид жовтий (E 172) ) – лише таблетки по 30 мг, тальк, макрогол 6000.
Лікарська форма
Таблетки, вкриті плівковою оболонкою.
Основні фізико-хімічні властивості:
таблетки по 30 мг: оранжево-коричневі, овальні, двоопуклі таблетки, вкриті плівковою оболонкою, з рискою з одного боку.
таблетки по 45 мг: білі, овальні, двоопуклі таблетки, вкриті плівковою оболонкою.
Фармакотерапевтична група
Антидепресанти.
Фармакологічні властивості
Фармакодинаміка.
Міртазапін – це антагоніст α2-рецепторів центральної нервової системи, який збільшує норадренергічну та серотонінергічну передачу. Посилення серотонінергічної передачі здійснюється через 5-НТ1-рецептори, оскільки міртазапін блокує 5-НТ2– і 5-НТ3-рецептори. Антидепресивна активність препарату зумовлена дією обох його енантіомерів: енантіомер S(+) блокує α2– і 5-НТ2-рецептори, а енантіомер R(–) блокує 5-НТ3-рецептори.
Седативна дія міртазапіну – це результат його антагоністичного впливу на гістамінові Н1-рецептори. При застосуванні у терапевтичних дозах міртазапіну майже не має антихолінергічної активності та майже не чинить негативного впливу на серцево-судинну систему.
Діти. У двох рандомізованих, подвійно сліпих, плацебоконтрольованих випробуваннях з участю дітей віком від 7 до 18 років з великим депресивним розладом (n = 259) з використанням гнучкого графіку дозування у перші 4 тижні (15–45 мг міртазапіну), а потім застосовуючи фіксовану дозу (15 мг, 30 мг або 45 мг міртазапіну) протягом ще 4 тижнів не продемонстрували значних відмінностей міртазапіну і плацебо як на первинній, так і всіх вторинних кінцевих точок. Значне збільшення маси тіла (≥7 %) спостерігалося у 48,8 % пацієнтів групи лікування міртазапіном порівняно з 5,7 % у групі плацебо. Також спостерігались кропив’янка (11,8 % проти 6,8 %) і гіпертригліцеридемія (2,9 % проти 0 %).
Фармакокінетика.
Після перорального застосування Мірзатену активна речовина міртазапін швидко та добре всмоктується (його біодоступність становить ≈ 50 %), при цьому максимальна концентрація у плазмі крові досягається приблизно через 2 години.
З білками плазми крові зв’язується приблизно 85 % міртазапіну.
Період напіввиведення становить приблизно 20–40 годин; у молодих чоловіків відзначали як збільшення періоду напіввиведення (до 65 годин), так і його зменшення.
Такий великий період напіввиведення дає змогу застосовувати препарат 1 раз на добу. Постійна концентрація у плазмі крові досягається через 3–4 дні, після чого накопичення не відбувається. При застосуванні міртазапіну в рекомендованих дозах фармакокінетичні параметри змінюються лінійно. Прийом їжі не має жодного впливу на фармакокінетику міртазапіну.
Міртазапін активно метаболізується та виводиться з сечею та калом протягом декількох днів. Основними метаболічними шляхами є деметилювання та окислення з наступною кон’югацією. In vitro дані з аналізу мікросомів печінки людини вказують на те, що ферменти цитохрому P450 CYP2D6 та CYP1A2 беруть участь в утворенні 8-гідрокси-метаболіту міртазапіну, в той час як CYP3A4 вважають відповідальним за утворення N-деметил- та N-оксид-метаболітів. Деметильований метаболіт має фармакологічну активність і такий самий фармакокінетичний профіль, як і вихідна речовина.
Виведення міртазапіну може уповільнюватись у пацієнтів з нирковою або печінковою недостатністю.
Відпускається за рецептом.
