Склад
діюча речовина: dexlansoprazole;
1 капсула містить 30 мг декслансопразолу (гранули-LL – 7,5 мг декслансопразолу і гранули-Н – 22,5 мг декслансопразолу) або 60 мг декслансопразолу (гранули-LS – 15 мг декслансопразолу і гранули-Н – 45 мг декслансопразолу).
допоміжні речовини:
гранули-LL: цукор сферичний; магнію карбонат; сахароза; гідроксипропілцелюлоза низькозаміщена; гідроксипропілцелюлоза; гіпромелоза 2910; тальк; титану діоксид (Е 171); метакрилатного сополімеру дисперсія; поліетиленгліколь 8000; полісорбат 80; кремнію діоксид колоїдний безводний;
гранули-LS цукор сферичний; магнію карбонат; сахароза; гідроксипропілцелюлоза низькозаміщена; гідроксипропілцелюлоза; гіпромелоза 2910; тальк; титану діоксид (Е 171); метакрилатного сополімеру дисперсія; поліетиленгліколь 8000; полісорбат 80; кремнію діоксид колоїдний безводний;
гранули-H: цукор сферичний; магнію карбонат; сахароза; гідроксипропілцелюлоза низькозаміщена; гідроксипропілцелюлоза; гіпромелоза 2910; тальк; титану діоксид (Е 171); метакрилатний сополімер (тип В); метакрилатний сополімер (тип А); триетилцитрат; кремнію діоксид колоїдний безводний.
Лікарська форма
Капсули з модифікованим вивільненням тверді.
Основні фізико-хімічні властивості:
капсули по 30 мг: капсули з голубою непрозорою кришечкою з темно-сірим гравіюванням «ТАР» і сірим непрозорим корпусом з темно-сірим гравіюванням «30», що містять гранули від білого до майже білого кольору;
капсули по 60 мг: капсули з голубою непрозорою кришечкою з темно-сірим гравіюванням «ТАР» і голубим непрозорим корпусом з темно-сірим гравіюванням «60», що містять гранули від білого до майже білого кольору.
Фармакотерапевтична група
Інгібітори протонної помпи. Код АТХ А02В С06.
Фармакологічні властивості
Фармакодинаміка. Декслансопразол належить до класу антисекреторних сполук, які є заміщеними бензимідазолами, що пригнічують секрецію кислоти шлункового соку за рахунок специфічного пригнічення активності (H+, K+)-АТФази на секреторній поверхні парієтальних клітин шлунка. Оскільки ця ферментна система вважається кислотною (протонною) помпою парієтальних клітин, декслансопразол класифікується як інгібітор протонної помпи, який блокує заключний етап утворення кислоти.
Фармакокінетика. Абсорбція. Після перорального застосування препарату Дексілант у дозах 30 мг або 60 мг здоровим добровольцям та пацієнтам із симптоматичною гастроезофагеальною рефлюксною хворобою середні значення Cmax та AUC декслансопразолу зростали майже пропорційно дозі.
У разі змішування 60 мг гранул препарату Дексілант з водою і застосування через назогастральний зонд або перорально за допомогою шприца біодоступність (Cmax і AUC) декслансопразолу є такою ж, як і при застосуванні 60 мг препарату Дексілант® у вигляді інтактної капсули.
Прийом їжі не впливає на AUC декслансопразолу.
Розподіл. Зв’язування декслансопразолу з білками плазми у здорових добровольців коливалось від 96 % до 99 % та не залежало від концентрації препарату у діапазоні від 0,01 до 20 мкг/мл. У пацієнтів із симптоматичною гастроезофагеальною рефлюксною хворобою уявний об’єм розподілу (Vz/F) після прийому багатократних доз становив 40 л.
Метаболізм. Декслансопразол інтенсивно метаболізується в печінці шляхом окислення, відновлення і подальшого формування сульфату, кон’югації з глюкуронідом та глютатіоном до неактивних метаболітів. Окислені метаболіти утворюються за допомогою ферментної системи цитохрому Р450 (CYP), включаючи гідроксилювання в основному за допомогою CYP2C19 та окислення до сульфону за допомогою CYP3A4.
CYP2C19 є поліморфним ферментом печінки, який виявляє три фенотипи у метаболізмі субстратів CYP2C19: швидкі метаболізатори, проміжні метаболізатори та повільні метаболізатори. Декслансопразол є основним компонентом, що циркулює у плазмі крові, незалежно від статусу метаболізму CYP2C19. У швидких та помірних CYP2C19 метаболізаторів основними метаболітами у плазмі є 5-гідроксидекслансопразол та його глюкуроновий кон’югат, тоді як у повільних CYP2C19 метаболізаторів основним плазмовим метаболітом є сульфон декслансопразолу.
Виведення. Після прийому препарату Дексілант декслансопразол у незміненому вигляді з сечею не виводиться. Після застосування декслансопразолу, міченого 14С, 6 здоровим добровольцям близько 50,7 % (стандартне відхилення (СВ): 9,0 %) введеної радіоактивності виводилося із сечею і 47,6 % (СВ: 7,3 %) – з калом. Встановлений кліренс (CL/F) у здорових добровольців становив від 11,4 до 11,6 л/год після 5-денного застосування у дозі 30 мг або 60 мг один раз на добу.
Відпускається за рецептом.
