CКЛАД
діюча речовина: біперіден хірдрохлорид
1 таблетка містить біперидену гідрохлориду 2 мг;
допоміжні речовини:
крохмаль кукурудзяний; лактоза, моногідрат; целюлоза мікрокристалічна; кальцію гідрофосфат; крохмаль картопляний; коповідон; тальк; магнію стеарат.
ЛІКАРСЬКА ФОРМА
Таблетки.
ОСНОВНІ ФІЗИКО-ХІМІЧНІ ВЛАСТИВОСТІ: майже білого кольору, плоскоциліндричні таблетки з фасками, на одному боці яких є хрестовидна риска.
Фармакотерапевтична група
Протипаркінсонічні препарати. Антихолінергічні засоби. Третичні аміни. Код АТС N04A A02.
Фармакологічні властивості
Фармакодинаміка
Препарат Акінетон є антихолінергічним засобом центральної дії. Периферична антихолінергічна дія виражена меншою мірою порівняно з такою в атропіну. Біпериден конкурентно зв’язується з периферичними та центральними мускариновими рецепторами (переважно M1).
У дослідах на тваринах біпериден впливав на паркінсоноподібні стани (тремор, ригідність), спричинені холінергічними засобами центральної дії.
Таким чином, біпериден впливає на стани, які супроводжуються холінергічною гіперактивністю у ЦНС, наприклад синдром Паркінсона як екстрапірамідний синдром дефіциту дофаміну у результаті нейрональної дегенерації, а також інші симптоми, спричинені нейролептиками, які також можна віднести до порушень дофамінергічної нейропередачі в базальних гангліях. Таким чином, баланс дофамінергічних та холінергічних функцій порушується. Відносно підвищена холінергічна активність може бути медикаментозно пригнічена антихолінергічними препаратами, такими як Акінетон.
Фармакокінетика
Всмоктування
Біперидену гідрохлорид швидко всмоктується після перорального застосування 4 мг та виявляється у плазмі крові через 27 хв. Максимальна концентрація в плазмі крові на рівні 4‒7 нг/мл досягається через 1‒2 години.
Біодоступність
Біодоступність біперидену гідрохлориду при пероральному застосуванні становить приблизно 30 %.
Розподіл
Зв’язування біперидену з білками плазми крові становить приблизно 95 %. Очевидний об’єм розподілу для біперидену був визначений на рівні 24±4,1 л/кг. Біпериден легко проникає у тканини і має період напіввиведення при розподілі у тканини 0,6 год і співвідношення загального об’єму розподілу до об’єму центрального розподілу 9,6.
Інформація щодо проникнення біперидену крізь плаценту відсутня.
Біотрансформація
Біпериден практично цілком метаболізується. У сечі незмінений біпериден не виявляється. Основний метаболіт біперидену утворюється шляхом гідроксилювання біциклогептанового кільця (60 %), крім того, частково відбувається додаткове гідроксилювання піперидинового кільця (40 %). Численні метаболіти (у вигляді продуктів гідроксилювання та їх кон’югатів) виводяться у співвідношенні 50:50 із сечею і калом.
Виведення
Кінцевий період напіввиведення з плазми крові після одноразового перорального застосування біперидену гідрохлориду у молодих здорових добровольців становить
11‒24 год, а плазмовий кліренс становить приблизно 146 л/кг. У рівноважному стані період напіввиведення з плазми крові становив 25±9 год.
Пацієнти літнього віку
Біодоступність
Оскільки з віком маса печінки, кровообіг та активність ферментів печінки можуть знижуватися, у пацієнтів літнього віку може спостерігатися менша швидкість метаболізму біперидену у печінці, а отже, підвищена біодоступність та зменшена швидкість виведення у порівнянні з пацієнтами молодшого віку. У порівняльному дослідженні у пацієнтів літнього віку спостерігалися в 3‒5 разів вищі значення AUC і в 2 рази довші періоди напіввиведення, ніж у добровольців більш молодого віку.
Виведення
Кінцевий період напіввиведення після одноразового перорального застосування препарату у пацієнтів літнього віку становив 30±6 год. Період напіввиведення у рівноважному стані становив 39±12 год.
Фармакокінетичні дані для пацієнтів зпорушенням функції печінки та нирок відсутні.
Відпускається за рецептом.
